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J Med Chem:利用“特洛伊木马”化疗药物靶向治疗癌症

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来源:本站原创 2018-02-26 14:20

2018年2月26日 讯 /生物谷BIOON/ -最近,来自加州河边分校的研究者们发现了一种能够运送化疗药物paclitaxel靶向杀伤迁移或循环的癌细胞的方法,从而能够抑制肿瘤的恶化。到目前为止,paclitaxel仅仅被用于治疗快速分裂的癌细胞,研究者们将该药物与一种能够靶向识癌基因EphA2的试剂"123B9"连接,从而达到靶向杀伤癌细胞的效果。相关结果发表在最近一期的《Journal of
2018年2月26日 讯 /生物谷BIOON/ -最近,来自加州河边分校的研究者们发现了一种能够运送化疗药物paclitaxel靶向杀伤迁移或循环的癌细胞的方法,从而能够抑制肿瘤的恶化。

到目前为止,paclitaxel仅仅被用于治疗快速分裂的癌细胞,研究者们将该药物与一种能够靶向识癌基因EphA2的试剂"123B9"连接,从而达到靶向杀伤癌细胞的效果。

相关结果发表在最近一期的《Journal of Medicinal Chemistry》杂志上。


(图片来源:Pellecchia lab, UC Riverside.)

肿瘤的恶化是导致患者发病与死亡的最严重的风险因子,而目前并没有有效抑制肿瘤恶化的药物或疗法。癌细胞依赖一系列癌基因,包括EphA2,完成恶化的过程,即癌细胞从原发部位脱离,通过血液或淋巴系统进入机体其它部位形成新的肿瘤。

作者等人发现当123B9与EphA2受体胞外段结合之后,能够导致癌基因的内吞以及降解,从而阻止癌细胞的增殖与扩散过程。

 "考虑到这一特性,我们考虑将123B9与化疗药物paclitaxel结合,从而能够直接靶向化疗药物到迁移的癌细胞附近",该研究的主要作者Pellecchia说道。

通过与Cedars-Sinai医学中心的研究者们合作,作者在人体乳腺癌的动物模型中证明这一手段相比直接接受paclitaxel治疗能够更加显著降低循环在血液中的癌细胞的数量。

"我们的研究表明,通过降低循环的癌细胞的数量,能够降低癌症恶化的风险", Pellecchia说道:"事实上,在另外一个乳腺癌扩散模型中,我们发现小鼠接受了EphA2靶向paclitaxel治疗后,其肺脏的癌细胞迁移现象得到了完全的抑制,而对照组小鼠则观察到了明显的癌细胞的浸润"。

作者称这一结果离最终的临床实践仍有距离,因此需要不断优化现有的药物设计细节,从而提高其杀伤力与选择性。(生物谷Bioon.com)

资讯出处:Researchers use a molecular Trojan horse to deliver chemotherapeutic drug to cancer cells

原始出处:Ahmed F Salem et al. A potent EphA2 agonistic peptide-drug conjugate reduces circulating cancer cells and metastases in breast cancer models, Journal of Medicinal Chemistry (2018). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b01837 

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