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PNAS:重磅级成果!科学家有望开发出一种长效、低毒性的HIV药物

来源:本站原创 2018-01-10 10:01

2018年1月10日 讯 /生物谷BIOON/ --日前,一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的题为“From in silico hit to long-acting late-stage preclinical candidate to combat HIV-1 infection”的研究报告中,来自耶鲁大学的研究人员成功检测了一种化合物在抑制HIV,保护机体免疫细胞上的作用效果,同时这种药物单一剂量使用时还能维持数周的作用效果。

图片来源: J Roberto Trujillo/Wikipedia

在动物实验中,这种化合物有望成为增强当前HIV治疗手段的候选药物,同时其并不会增加毒性副作用。本文研究基于研究人员Karen S. Anderson其同事前期的研究成果,此前研究人员利用基于计算机和结构的设计方法开发出了一类新型化合物,其能有效靶向作用对HIV复制非常关键的蛋白质;随后研究人员对这类化合物进行了优化来增强其作用潜力、降低其毒性作用,并且改善药物样的特性,目的在于开发出新型潜在的临床前候选药物,通过联合研究后,研究人员在移植了人类红细胞且感染HIV的小鼠模型中成功检测了这种候选药物。

在人源化的小鼠中,这种化合物能够实现HIV疗法治疗的主要目标,其能抑制病毒使其在患者血液中检测不到,同时还能保护机体免疫细胞免于病毒感染,此外这种化合物还能同当前已经被批准的HIV药物联合使用发挥作用。研究人员发现,单一剂量的化合物所产生的保护性效应或许能持续一个月,同时这种化合物可以用长效的纳米粒子进行运输。

当然了,后期研究人员还需要进行更为深入的研究,目前他们发现这种新型化合物能有效改善当前HIV的疗法,HIV在全球影响着大约3700万人的健康,这种候选药物能同当前所有类别的HIV药物协同使用,研究人员希望未来其能快速进入到人类临床试验中,同时研究者也希望能尽快检测其治疗潜力以及联合疗法在治疗HIV感染上的效果。(生物谷Bioon.com)

原始出处:

Shalley N. Kudalkar, Jagadish Beloor, Elias Quijano, et al. From in silico hit to long-acting late-stage preclinical candidate to combat HIV-1 infection. Proceedings of the National Academy of Sciences (2017). DOI: 10.1073/pnas.1717932115

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