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Chem Commun:开发出检测癌症标志物AMACR的比色方法助力癌症药物开发

来源:生物谷 2017-04-02 15:59


2017年4月2日/生物谷BIOON/---一种被称作α-甲酰辅酶A消旋酶(α-methylacyl-CoA racemase 1A, AMACR, P504S)的蛋白调节支链脂肪酸降解,激活布洛芬(Ibuprofen),被视作一种癌症药物靶标。

科学家们知道患有几种癌症(包括前列腺癌)的病人具有高于正常水平的AMACR,而且这种蛋白与前列腺癌侵袭性相关联。AMACR水平下降会降低癌细胞生长,而且这些癌细胞会返回到更加“正常”的行为。然而,这些发现的实际应用一直进展缓慢,这是因为缺乏轻松地测量功能性AMACR水平的测试方法。

如今,在一项新的研究中,来自英国巴斯大学药学与药理学系的研究人员开发出一种简单的廉价的比色测试方法:当功能性的蛋白AMACR存在时,清澈透明的液体在几分钟内变成黄色。具体而言,在AMACR存在时,2,4-二硝基苯酚盐在这种蛋白的作用下产生黄色的产物。这种方法有助人们研究潜在的抗癌药物。相关研究结果于2017年3月17日在线发表在Chemical Communications期刊上,论文标题为“A novel colorimetric assay for α-methylacyl-CoA racemase 1A (AMACR; P504S) utilizing the elimination of 2,4-dinitrophenolate”。

论文通信作者、巴斯大学药学与药理学系研究员Matthew Lloyd博士说,“这项研究提示着能够通过降低AMACR功能开发新的癌症疗法,这是激动人心的,但是取得的进展是非常有限的,这是因为测量这种蛋白的功能存在技术上的困难。”

“关于我们的测试方法的重要事情之一是我们如今能够快速地分析样品和开始开发基于降低AMACR功能的新疗法。这也有潜力开出一种监控前列腺癌的方法。这是这个领域取得的比较重要的进展。”

利用这种新的测试方法,人们能够快速地测量很多样品,而且能够比之前的方法更加准确地测量功能性的AMACR水平。

英国前列腺癌研究慈善机构(Research at Prostate Cancer UK)主任Iain Frame博士说,“如果我们每年阻止上千名男人死于前列腺癌,那么开发新的疗法阻止这种癌症扩散是至关重要的。一段时间以来,人们已知蛋白AMACR参与前列腺癌产生。这使得它成为一种令人兴奋的药物靶标,但是在此之前,测试潜在的新药物阻断这种蛋白的效果是比较困难的。Lloyd博士的这项研究解决了这个难题的关键部分,这意味着我们能够启动靶向AMACR的药物开发,最终对抗男性病人所患的这种癌症。我们为资助了这项研究感到自豪,并且期待看到进一步进展。”(生物谷 Bioon.com)

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原始出处:

Maksims Yevglevskis, Guat L. Lee, Amit Nathubhai et al. A novel colorimetric assay for α-methylacyl-CoA racemase 1A (AMACR; P504S) utilizing the elimination of 2,4-dinitrophenolate. Chemical Communications, Published online: 17 Mar 2017, doi:10.1039/C7CC00476A

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