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陈悦教授:抗癌症干细胞的药物化学与新药临床申报

来源:生物谷 2016-05-10 09:37

上海2016年5月10日讯 /生物谷BIOON/ --5月6日,由生物谷主办的2016(第二届)肿瘤干细胞转化医学论坛隆重召开。南开大学百名青年学科带头人陈悦教授为我们带来,《抗癌症干细胞的药物化学与新药临床申报》的精彩汇报。

90%的癌症死因,源于癌症的复发和转移,而癌症干细胞(CSC)是很多癌症复发和转移的根源。其含量虽然极少,却有很强的自我保护机制,且处于静止状态,对各种放化疗手段均不敏感,也可以分化产生祖细胞,再进一步分化产生肿瘤里的各种癌细胞。

靶向CSC有望给癌症治疗带来革命性的进步,但是,很难发现抗CSC的化合物,相关天然产物也极少,且成药性差,靶点不明确或未知,导致进入临床试验的抗CSC药物非常少,

陈悦教授的研究领域为抗癌症干细胞的药物化学,以天然产物为模板,通过全合成与半合成手段,获得多个系列的抗癌症干细胞化合物库,并进行成药性优化与靶点的探索。已完成了小白菊内酯、Rakicidin等抗CSC天然产物的首次全合成,确定了其多个未知的手性中心,从而获得多个系列的类似物库,显着提高其活性、稳定性,以及抗CSC的选择性。其中第一代抗癌症干细胞的化合物DMAMCL(即ACT001),完成了规范性的临床前评估,并申报了国内外临床批件,已获批进入澳大利亚临床试验。

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