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国内厂家进军格雷类抗血小板药物市场

  1. P2Y12拮抗剂
  2. 市场
  3. 抗血小板药物

来源:米内网 2012-07-26 13:03

据美国医药行业的最新数据显示,氯吡格雷(Plavix,商品名波立维)现在是美国医药市场上销售额排名第一的畅销药物。此前美国辉瑞制药公司的立普妥药物稳居宝座,但是自从专利保护到期,FDA批准了数种仿制药上市销售,立普妥药物的市场销售额大幅下降,目前医药市场排名仅第十四名。氯吡格雷属于P2Y12 拮抗剂类抗血小板药物,目前在临床使用最为广泛。

据美国医药行业的最新数据显示,氯吡格雷(Plavix,商品名波立维)现在是美国医药市场上销售额排名第一的畅销药物。此前美国辉瑞制药公司的立普妥药物稳居宝座,但是自从专利保护到期,FDA批准了数种仿制药上市销售,立普妥药物的市场销售额大幅下降,目前医药市场排名仅第十四名。氯吡格雷属于P2Y12 拮抗剂类抗血小板药物,目前在临床使用最为广泛。

血栓性血管疾病是一类发生率高同时病死率也很高的疾病,严重影响人类健康。抗栓药是治疗以及预防血栓性血管疾病的重要药物。抗栓药主要包括抗血小板药、抗凝药及溶栓药。

血小板粘附、凝集和分泌是血栓形成的关键步骤。血小板激活方式主要有三种,二磷酸腺苷(ADP)受体的兴奋、花生四烯酸代谢、PAF的释放,所造成的结果包括GPⅡb/Ⅲa的表达、PF3的形成和凝血过程的启动。因此封闭ADP受体、阻断花生四烯酸代谢、拮抗GPⅡb/Ⅲa是抗血小板治疗的重点。

二磷酸腺苷(ADP)是人体内最重要的血小板激动诱导剂之一,通过两种G蛋白耦联的受体P2Y1与P2Y12刺激血小板的活化与聚集。P2Y12拮抗剂类抗血小板药物本身或其代谢产物能够选择性地抑制ADP与其血小板受体的结合,阻断ADP对腺苷酸环化酶的抑制作用,从而抑制血小板聚集。P2Y12拮抗剂类抗血小板药物种类众多,氯吡格雷作为其主流药物家喻户晓。

P2Y12拮抗剂类抗血小板药物包括噻吩吡啶类和核苷酸/核苷类似物类。噻吩吡啶类包括法国赛诺菲公司开发的噻氯匹定和氯吡格雷,日本东京第一制药三共公司和美国礼来公司联合开发的普拉格雷。核苷酸/核苷类似物类,主要有坎格雷洛、替卡格雷和伊诺格雷。

表1 各P2Y12拮抗剂的研发上市情况

药品名称

噻氯匹定

氯吡格雷

普拉格雷

替卡格雷

坎格雷洛

伊诺格雷

上市时间

1978年

1997年

2009年

2010年

临床研究

临床研究

氯吡格雷 (商品名:波立维)是百时美施贵宝公司出品的抗凝血药物,仅2011年全球销售达九十亿美元。鉴于此类药物的巨大利润,中国内企业从2002年开始陆续开始相关产品的申报。根据米内网-中国制剂数据库显示, 噻氯匹定和氯吡格雷已经上市。

表2 我国P2Y12拮抗剂获得生产批文的企业情况

药品

剂型

企业

噻氯匹定

原料

江苏恒瑞、江苏永大、齐鲁制药、沈阳医科大学、河南天工、天津中新 6家

片剂

(包括缓释片)

远大医药、白云山东泰商丘、江苏恒瑞、江苏永大、沈阳医科大学、天津中新、赛诺菲 (杭州)、齐鲁制药、成都恒瑞、青岛黄海 10家

胶囊

江苏永大、广东彼迪、北京悦康凯悦、山西瑞丰、商丘金马、沈阳诺亚荣康、扬子江药业、天津亚宝、浙江得恩德、辰欣药业、青岛润恒、河北长天、浙江众益 13家

氯吡格雷

原料

浙江普洛家园、上虞京新、浙江车头、苏州天马、成都名阳、江苏正大天晴、河南帅克、深圳信立泰 8家

片剂

赛诺菲安万特 (杭州)、深圳信立泰 2家

随着波立维专利今年5月到期,国内氯吡格雷的申报进入了白热化,仅今年1月至今,就有湖南迪诺等8家申报原料药及5家申报片剂的企业,相信不久的将来,氯吡格雷的市场将是一场惊心动魄的价格大战。而其他P2Y12拮抗剂的申报,则少见国内企业的身影,但也出现了敢吃螃蟹的人。根据米内网-药品申报审评数据库显示,普拉格雷已有3家国内企业申报,而坎格雷洛仅有进口企业委托申报。

表3  P2Y12拮抗剂的申报企业情况

名称

普拉格雷

坎格雷洛

企业

江苏豪森

山东新时代

正大天晴

美国礼来

精鼎医药

剂型

普拉格雷原料及片剂

氢溴酸普拉格雷原料及片剂

氢溴酸普拉格雷醋酸合物原料及片剂

盐酸普拉格雷片

注射用坎格雷洛

注册类别

4

4

4

进口

1.1

值得注意的是在临床应用中,医生经常将氯吡格雷与阿司匹林联合用于缺血性脑卒中的预防,并且两者的双联抗血小板治疗是经皮冠状动脉介入术后(PCI)治疗的基石。于是法国赛诺菲公司于2007年11月将两者合并作为一种新的复合物向SFDA进行了申报。注册品名:硫酸氢氯吡格雷阿司匹林片,注册类别:化药1.5,该药2009年已批准临床,目前处于临床试验阶段。这也许是赛诺菲公司的重磅药物波立维专利到期后,大量仿制药冲击其市场后的一个较为有效的补救措施,国内药企是否会紧追其后,人们拭目以待。(生物谷Bioon.com)

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