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女性避孕药使用最广 毓婷统领口服避孕药市场

来源:标点信息 2011-09-06 11:11

用药物避孕是实行计划生育的一个重要手段。所用的药物有女性避孕药,中断妊娠药(流产的),男用节育药和外用杀精子药等。在世界各国使用最多的是女性避孕药,用药人数估计有2亿(来自WHO统计数据)。由此可见药物在控制生育中的重要地位。中国于50年代开始研制计划生育用药,60年代以来,避孕药生产发展较快,现在已是品种齐全,并能自给自足。目前中国在计划生育用药方面的研制工作已经进入国际先进行列。

各品种中女性避孕药使用最广

1.女性避孕药

现有的女性避孕药都属于甾体激素类药物,是由雌激素和孕激素组成的复方,或是只含孕激素的单方。它通过三种作用原理来达到避孕的目的:一是抗排卵,避孕药中雌激素和孕激素协同作用,影响下丘脑,抑制促性腺激素释放激素的合成与释放,从而抑制排卵过程,并抑制卵巢甾体激素的生物合成;二是抗着床,可使子宫内膜于月经周期后半期呈退行性变,不利于受精卵着床。这主要是由于孕激素成分在起作用;三是改变宫颈粘液的性状,可使宫颈粘液变稠,而不利于精子穿透上行,这也是由于孕激素成分的作用。

按作用和剂型特点可分为短效口服避孕药片、紧急避孕药片、长效口服避孕药片、长效针剂、长效缓释等避孕药。

短效口服避孕药

短效避孕药是一种雌激素和孕激素的复方药物,国内常用的有复方炔诺酮(口服避孕片1号)、复方甲地孕酮(口服避孕片2号)及复方18-甲基炔诺酮。这类药物的区别是雌激素与孕激素的含量及配伍不同,但效果一样。均需每日1片,连续服用20~22天为1个周期。

短效避孕药都具有相似的副作用,其中恶心反应可能2号大于1号,出血反应可能1号大于2号,复方18甲反应较小。

紧急避孕药

紧急避孕药是在无保护性生活后,或觉察到避孕措施失败(避孕套破裂、滑落、漏服避孕药等)后采用的一种“紧急避孕”措施,以起到预防非意愿妊娠的发生。据世界卫生组织的统计资料,全世界每年约有5000万例次的非意愿妊娠人工流产。其中,不安全流产约有2000万例次,导致成千上万次的妇女死亡和伤残。应该说紧急避孕药物的出现在解决以上问题起了很重要的作用。

紧急避孕药国内常用的主要有 “毓婷”(单含孕激素紧急避孕片)和米非司酮片(低剂量米非司酮是国家药监局在21世纪初批准用于紧急避孕的新药)。这种简便可靠的避孕药,既可克服采用短效避孕药容易漏服或使用长效避孕药因剂量大而副反应多等缺点,又可作为药具避孕失败的有效应急补救措施。避孕效果确切,副反应小,耐受性佳。

长效口服避孕药

我国使用的长效避孕药以长效炔雌醚为主,配伍不同的孕激素,每月服用一次即可达到避孕目的。常用的长效避孕药为左炔诺孕酮炔雌醚片、复方氯地孕酮和复方16-次甲基氯地孕酮。

和短效避孕药相比,它虽然更方便,但每一片的激素含量很高,因此也有不少让人头疼的副作用。最明显的就是肠胃反应强烈,所以经常需要配合抗副反应片。从现实的角度来说,这是一种即将被淘汰的避孕方法。

长效避孕针

长效避孕针剂是以孕激素为主,配伍少量雌激素。一般肌肉注射一次可避孕1个月以上。我国常用针剂有复方己酸孕酮避孕针(又称避孕针1号)、庚炔诺酮避孕针1号和复方甲地孕酮避孕针等。

副作用方面,主要是引起月经紊乱,表现为经期延长。还有类早孕反应及过敏反应等。

避孕药缓释系统

缓释避孕药是将甾体激素与某些具备缓慢释放性能的高分子化合物(如医用硅橡胶、聚乙烯及制备微囊的包衣材料等)配制而成。

我国临床应用的缓释系统避孕药主要有皮下埋植剂、阴道避孕药环、18甲宫颈内节育器等。缓释系统避孕药用法简便,剂量低而稳定,不干扰正常内分泌功能,不影响糖与脂质代谢,提高了长效避孕制剂应用的安全性,是避孕药研究领域中一个新的发展方向。但现用剂型有可能引起月经紊乱等副作用。

2.中断妊娠药

中断早期妊娠是避孕失败后的有效补救措施。虽然中止早期妊娠使用流产手术具有安全、快速和有效的优点,但在某些情况下,流产手术是有困难的,甚至不适用。遇到这些特殊情况,用药物流产,则更为安全合理。

目前常用的药物流产方法是米非司酮(Ru 486)和前列腺素联合应用,前者使子宫蜕膜变性坏死、宫颈软化,后者使子宫收缩,促使胚胎排出。药物流产简便、有效、无创伤,避免了进宫腔操作可能造成的并发症。目前用于终止49天以内的妊娠。完全流产率已经达到90%—95%。

3.男用节育药

男用节育药的研究工作远没有女性避孕药的研究工作那么活跃。20多年来,男用节育药的研究主要围绕着干扰或抑制精子发生,干扰生殖内分泌轴系,抑制素(抑制垂体水平卵泡刺激素的分泌),促性腺激素释放激拮抗剂及抗睾丸后精子成熟过程等几个环节进行,不过目前都没有取得理想的结果。

4.外用杀精子药

用于阴道内杀伤精子,以达到避孕目的的药物。外用杀精药一般由两种成分组成:一种是惰性基质(泡沫、霜剂、胶冻等),它的作用是在阴道内及宫颈口形成泡沫或药膜,限制精子运动,阻止精子进入宫腔;另一种是化学杀精剂,它的作用是直接杀死精子或损伤精子细胞膜 使之失去活性。

毓婷统领口服避孕药零售市场

1.女性避孕药

中国于1963年开始研制甾体避孕药,以皂荚素为原料合成并生产了口服的雌激素乙炔雌二醇和口服有效的孕激素,由国家科委和卫生部组织大力协作,开展临床试用。1964年我国科学家成功研制1号避孕药(炔诺酮)、2号避孕药(甲地孕酮),填补了国内空白。

1967年经国家鉴定,确定将复方炔诺酮和复方甲地孕酮推广应用,并制定了服法、适应症、禁忌症、副作用处理方法等常规。从此中国就有了自己生产的、有自己严格规定的女性短效口服避孕药。

1969年又用全合成方法生产了孕激素18-甲基炔诺酮,并于同年与乙炔雌二醇配伍,组成复方短效18-甲基炔诺酮,开展临床试用。试用结果表明,复方短效18-甲基炔诺酮的避孕效果、避孕机理、副作用与复方炔诺酮相似,但突破性出血发生率低,是其一优点。1971年进行鉴定,确定将复方短效18-甲基炔诺酮推广使用,填补了我国口服避孕药原料药的空白。

70年代以后,中国计划生育用药的生产在科研的引导下,又有了很大的发展,由单纯的仿制发展到仿创结合,许多新的品种经过有关部门鉴定后,很快投入了生产。

我国的口服避孕药经过40多年的发展,已经从第一代避孕药(我国生产的复方诺孕酮片,由开始的每片含炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg分别减为0.3mg和0.035mg(1/8剂量);复方甲地孕酮片减量为1/4剂量),到现在市场上占有率最高的第二代避孕药(合成复方低剂量左炔诺酮片内含左炔诺酮0.15mg和炔雌醇0.03mg,左炔诺酮的孕激素活性明显强于炔诺酮),发展到了即将上市的第三代避孕药(新一代孕激素具有强孕激素活性及抗刺激素作用而无雄激素活性如孕二烯酮)阶段。

1998年,国内首个紧急避孕产品—“毓婷”的诞生,开创了事后紧急避孕药的新时代。目前,在口服避孕药中,紧急避孕药在零售市场的用量最大,大约占了八成市场份额,统计南方所23个城市2010年的口服避孕药数据发现,左炔诺孕酮药物大约占了88%的市场,米非司酮药物占12%。

2009年,国内首个第三代避孕药—孕二烯酮原料药及复方孕二烯酮片获得生产批件。

2.中断妊娠药

米非司酮片抗早孕,需要配伍使用米索前列醇片。但米索前列醇片在90年代一直使用进口产品,这不仅增大了患者的经济负担、限制企业产品的市场拓展,而且在进口药品说明书中也没有出现抗早孕的内容,因而在临床应用中常遇到异议。后来,国内企业充分利用科研院所的科研优势和企业产品开发和产业化优势,在较短的时间内研发了适应症为“与米非司酮序贯合并使用,可用于终止早期妊娠”的米索前列醇片。并于2000年取得国家新药证书和批准文号,投入市场。自此,米非司酮片配伍药米索前列醇实现国产化,替代进口产品,节省大量外汇。

与抗早孕机制研究相比,对米非司酮中晚孕引产机制的研究甚少,特别是对中孕引产。可以推测,米非司酮抗早孕的机制也在中晚孕引产中发挥作用,但是否在中晚孕引产中还有其他特殊的机制,仍有待研究。目前国内已经开展米非司酮中期引产的临床试验。

3.男用节育药

对男性避孕药的临床要求较高,研究人员已经为开发理想的男性避孕药物(可逆、不影响性欲、高效、迅速起效)研究了多种方法,包括抑制精子生成和/或成熟、抑制受精以及免疫方法,但由于难以完全抑制精子生成,结果均不理想。近年来有专家介绍了附睾作为一个新的男性避孕靶点:附睾作为男性的附属性腺对于精子的成熟、贮存和保护起决定作用。加上作用于附睾的药物不影响睾丸精子发生、生殖内分泌和性功能,单影响精子成熟而发挥避孕作用,具有靶点专一、副作用小、生育可逆抑制等优点,使它成为男性避孕的理想方式和研究热点。

虽然目前没有理想的进展,但科学家们经过二三十年艰苦卓绝的奋斗,还是研制出几种比较理想的男用甾体避孕药。包括仅含雄激素的单方制剂和含雄激素和孕激素的复方制剂、还有促性腺激素释放激素拮抗剂可用于男性避孕。此外我国在棉酚和雷公藤的研究上具有独创性。从目前来看为长效睾酮与孕激素的联合应用是目前最有希望的男性避孕药物方案。

纵观未来,男用甾体避孕药有可能成为一种安全、有效、可逆的抗生育药。

4.外用杀精子药

中国早期研制和使用的外用杀精药是醋酸苯汞栓剂和片剂。它们虽然有较好的避孕效果,但都有蓄积性毒性。到了70年代便被非离子型表面活性剂烷苯醇醚所取代。

目前市售的阴道避孕药壬苯醇醚(NP-9)是我国和世界各国批准多年的外用杀精剂,是公认的表面活性剂类强细胞毒性物质。它的有效杀精剂量恰巧与它对细胞膜的毒性损害剂量相接近,这一毒性作用特点,在阴道用药条件下往往会增加HIV/STDS 病原微生物入侵机体的危险性。临床流行病学调查证实,重复使用NP-9杀精剂的妇女不仅能引起阴道和子宫颈上皮粘膜损伤, 还能破坏正常阴道菌群。因此,对于经常使用NP-9杀精剂避孕的妇女来说,NP-9可能增加阴道炎或细菌性阴道感染疾病的危险;对于性病高危人群,可增加性病和AIDS感染的危险性, 2007年美国FDA参考这些研究后就指出:使用NP-9的产品不仅不能防止艾滋病及其他性传播疾病,而且将会刺激阴道和直肠,增加从感染的伴侣那里感染HIV的危险。这些副作用就使NP-9避孕药物的临床应用和发展遇到阻力和不确定性。需要我们进行其它高效、皮肤刺激性小、具有防治生殖道感染的外用避孕药物的开发研究,以应对外用阴道避孕药具需求日益增长,同时选择性太少的社会现状,为我国的计划生育事业作出应用的贡献。

第三代避孕药:低剂量复方口服避孕药

近年来,我国对计划生育药物的研究不断深入,制药工业在许多领域取得了突破性发展,包括新释药技术的飞速发展。首先新型孕激素的研究和开发已进入一个新的阶段,孕二烯酮等第三代孕激素与雌激素组成的复方口服避孕片越来越广泛的被使用。其次在对口服避孕药的研究中,低剂量的复方口服避孕药成为主流;另外长效避孕药具也在研究中不断得到改进,这里指的长效避孕药具主要包括皮下埋植剂、长效避孕注射剂和宫内节育器等。应该说这三方面的新技术都已经取得了相当的进展,并在实际中应用和逐步推广。

口服避孕药进行避孕,应该说是一种很好的避孕方式,此类避孕药采用雌激素与孕激素合剂,是目前广泛使用的节育措施中效率较高的方法,其有效率几乎达100%。除避孕外,还有改善急性盆腔炎;降低卵巢癌、子宫内膜癌、子宫内膜异位等发病率;调节月经周期、减轻痛经、经前期综合症等。但是,口服避孕药还产生一些不利于机体的影响。如对血脂代谢和凝血功能有不良影响等等,而这些主要是与雌激素的剂量有关,因此目前的主要趋势是开发低剂量雌激素的复方口服避孕药和专一性及选择性更强的孕激素。

目前我国每年约有500万例次的人工流产是由于没有采用避孕措施或是避孕失误而造成的。如果能让这些妇女了解、并能得到紧急避孕服务,估计每年能减少人工流产300~400万例次。另外,由于此类药物使用方便(事后服用)且服用次数少,在目前这种快节奏的生活方式,将会有越来越多的人采用这种方式。不过,由于此类药品容易造成月经紊乱,使使用者难以判断究竟是否怀孕。因此,暂时无法作为常规避孕的方法,但其作为紧急避孕的方式应当大力推广。

现在,国内外仍在寻找更佳的紧急避孕药物和更佳用药方案。国内低剂量米非司酮(司米安)上市后,目前正在研究开发其他药物用于紧急避孕,如孕三烯酮等。

目前我国已经能生产第三代避孕药、皮埋剂及大部分品种。

有效推动计划生育 让女性活得更精彩

人口问题始终是制约我国全面协调可持续发展的重大问题,是影响经济社会发展的关键因素。我国实行计划生育以来,全国少生4亿多人,提前实现了人口再生产类型的历史性转变,有效地缓解了人口对资源、环境的压力,有力地促进了经济发展和社会进步。

在我国科研人员的不懈努力下,研制出一系列具有中国特色的安全、有效、简便、经济的避孕药系列的主要品种,为中国实行计划生育、落实基本国策做出了突出贡献。

计划生育用药在我国除了具有人口学意义外,还具有一定的社会变革的意义,有社会学家评价说,由于避孕药的出现,使得女性可以自主决定是否生育,这种情况所带来的结果是:一方面,摆脱了生儿育女的拖累之后,女性能够有机会在职业生涯中与男性展开公平的竞争;另一方面,避孕药使非意愿性怀孕得到有效的控制,这也使得现代女性能够更加充分和自由地享受性的快乐。

发展方向:减小用药剂量 改变服药周期

我国口服避孕药今后发展方向一是降低雌孕激素剂量,改善处方以小剂量达到避孕效果。二是新的服药周期组合方式(21+7、84+7);三是合成具有强孕激素活性及抗雌激素作用而无雄激素活性的新一代孕激素,抑制排卵作用强,可减少用药剂量及不良作用。四是研究新类型避孕药,研究新的探亲避孕药和紧急避孕药以适应不同育龄妇女的需要,如研究不经乳腺进入乳汁的甾体激素,避孕贴片等。(生物谷Bioon.com)

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