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同步辐射X射线衍射法加速我国新药研发

来源:新华网 2009-05-04 12:01

同步辐射X射线衍射方法是当前测定生物大分子结构的最有力手段,也是研究生命现象与生物过程的一个“利器”。专家指出,上海光源的建成,使我国拥有这一“利器”加速新药的开发。

据中科院上海药物所蒋华良研究员介绍,传统的医药研究及开发主要是靠经验,往往要通过反复的大量实践,包括模拟实验、动物试验及临床应用等过程,才能将药性反复改进,再投入试用。通常要研制一种安全有效的药品,开发周期一般要十年左右,成本也相当昂贵,可达几亿美元。

目前,国际上很多制药公司已经从这种传统的药性实验方法,转向有明确目标的药物分子结构的设计,即在分子生物化学水平上进行研究。其方法是:先研究清楚致病物质的分子(如病毒分子)及周围分子(组织)的三维结构,然后进行计算机模拟,设计出能对致病分子进行屏蔽或抑制的药物分子结构,再合成为新药,这比传统方法周期短3-4年时间,成本也低得多。

利用高强度和高亮度的同步辐射光,科学家可以很清晰地“看见”生物大分子(如蛋白质、病毒等)的三维结构,掌握它们在生化反应过程中,结构随时间变化的动态过程,分析辐射对细胞的作用,并对含水量多的活体生物样品(如细胞)的动态过程进行显微观察。从而专门针对致病分子设计出新药。

目前,国外已经有科学家应用同步辐射X射线衍射技术,研究了感冒病毒KRV14,并“看到”了这种病毒是通过病毒分子表面的峡谷底部与健康细胞的表面分子结合而传染疾病的。因此,科学家专门设计一种药物分子,可与这些病毒分子表面的峡谷部位相结合,形成一道屏障,便使健康的细胞不受病毒的侵袭。

利用这种方法,人们还成功研制出用于治疗艾滋病的药物,对于降低艾滋病的死亡率起到了良好的作用。2003年,我国出现SARS疫情后,我国科学家也曾利用同步辐射光,成功测定了SARS病毒主蛋白酶的结构,为研制抵御SARS病毒的药物提供了重要信息。(生物谷Bioon.com)

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