带状疱疹后神经痛新药！新型强效AAK1抑制剂LX9211进入II期临床：渗透神经系统、无成瘾风险！
来源：本站原创 2020-12-31 23:52
LX9211靶向适配器相关激酶1(AAK1)，该靶点与百时美施贵宝联合发现。
2020年12月31日讯 /生物谷BIOON/ --Lexicon制药公司近日宣布，评估LX9211治疗带状疱疹后神经痛（post-herpetic neuralgia，PHN）的II期RELIEF-PHN-1临床研究已开始对患者给药治疗。
LX9211是一种强效、口服、选择性小分子抑制剂，靶向适配器相关激酶1（Adaptor associated kinase 1，AAK1）。该靶点由Lexicon与百时美施贵宝（BMS）达成的一个联盟发现并进行了广泛表征。
临床前研究表明，在神经源性疼痛模型中，LX9211显示出中枢神经系统渗透和减少疼痛行为，并且不会影响阿片通路。基于临床前数据，LX9211有潜力显著降低疼痛反应而不致成瘾，同时通过抑制AAK1为神经性疼痛提供一种新的治疗方法。同时，基于多个临床前模型中的有希望结果和有利的I期临床安全性，LX9211也有潜力开发用于治疗其他神经源性疼痛。
LX9211 (BMS-986176)化学结构式（图片来源：chemicalbook.com）
2016年，Lexicon收购了LX9211以及该联盟下发现的通过AAK1作用的其他化合物的独家研究、开发和商业化权利，而BMS将会从这项收购中获得1.155亿美元的收入。
RELIEF-PHN-1是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心2期研究，正在评估LX9211治疗带状疱疹后神经痛（PHN）的疗效、安全性和药代动力学。该研究的目的是在美国大约30个临床地点招募大约74例患者。评估的主要疗效终点是根据11分数字评分量表（NRS）从基线检查（第1天）到第6周的平均每日疼痛评分（ADPS）的变化。
今年9月初，评估LX9211治疗糖尿病周围神经痛的II期RELIEF-DPN-1临床研究也已开始对患者给药治疗。这是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心2期研究，正在评估LX9211治疗糖尿病周围神经痛的疗效、安全性和药代动力学。该研究的目的是在美国大约30个临床地点招募大约300例患者。评估的主要疗效终点是根据11分数字评分量表（NRS）从基线检查（第1天）到第6周的平均每日疼痛评分（ADPS）的变化。
Lexicon研发执行副总裁Praveen Tyle博士表示：“我们很高兴在LX9211的第二项概念验证研究中开始对患者给药治疗。患有带状疱疹患者，通常在皮疹消退后会经历持续数月到数年的疼痛，治疗方案有限。我们相信LX9211有潜力为治疗带状疱疹后神经痛提供一种新的治疗方法。我们期待着在明年年底完成这项研究以及LX9211在糖尿病周围神经痛中的另一项2期概念验证研究。”（生物谷Bioon.com）
原文出处：Lexicon Pharmaceuticals Announces Commencement of Dosing in Phase 2 Clinical Study of LX9211 in Post-Herpetic Neuralgia
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